2026年 01期
基于半花菁结构的线粒体靶向抗肿瘤药物的合成及性能研究 智能导读
晏可;闵爽;王都喜;高涛;目的 首次合成一种具有靶向线粒体抗肿瘤活性的半花菁衍生物。方法 以半花菁结构中的吲哚阳离子和4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯甲醛为底物，设计并合成了PNIN((E)-2-(4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯乙烯基)-1-乙基-3,3-二甲基-3H-吲哚-1-碘化物)。通过核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征，荧光光谱法和紫外-可见光吸收光谱法研究该化合物的光物理化学性质。通过理论计算得到ESP、HOMO、LUMO的化学结构以及能隙值。MTT实验以及细胞活/死双染实验研究化合物的细胞毒性；激光共聚焦显微镜对线粒体荧光共定位成像进行拍照。结果 所合成的半花菁衍生物具有抗癌毒性，以及红光成像能力，并且具有优异的线粒体靶向效果。结论 PNIN具有靶向线粒体红光成像能力以及细胞毒性，可作为潜在的靶向线粒体抗肿瘤药物。
新藤黄酸对喉癌细胞增殖、迁移的抑制作用及其机制研究 智能导读
刘艳;谢孟婷;蔡敬;贾爱亭;宁志丰;朱宏儒;目的 探究天然化合物新藤黄酸对喉癌(Tu686)细胞增殖、迁移的影响及其作用机制。方法 采用MTT法、平板克隆、划痕实验、Transwell实验、Hoechst 33258染色等方法，分析新藤黄酸对Tu686细胞生长、迁移的影响。网络药理学及分子对接预测新藤黄酸作用于喉癌细胞的分子靶点，最后Western blot实验检测相关蛋白的表达水平并予以验证。结果 新藤黄酸可显著抑制Tu686细胞的增殖以及迁移、侵袭能力。网络药理学筛选获得新藤黄酸-喉癌共同靶点19个，KEGG富集分析提示，新藤黄酸可能通过调控癌症相关通路等抑制肿瘤进程。分子对接结果显示，新藤黄酸与核心靶点具有强结合活性。Hoechst 33258染色和Western blot结果表明，新藤黄酸可以诱导Tu686细胞凋亡，并且还可使STAT3、BCL2蛋白表达下调，BAX蛋白表达上调。结论 新藤黄酸对Tu686细胞的增殖、迁移能力有明显的抑制作用，并且可能与多种靶点有关。
荷叶多糖的酵母菌发酵提取及体外抗氧化活性研究 智能导读
曲晓营;邢宇畅;柴爽;朱晓明;刘小玲;目的 以荷叶原粉为原料，采用酵母菌发酵法提取荷叶多糖，探究最佳发酵条件及所提取荷叶多糖的抗氧化活性。方法 以荷叶多糖得率为响应值，采用单因素实验和响应面优化确定最佳发酵条件；采用紫外分光光度法测定荷叶多糖对2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH·)和羟自由基(·OH)的清除率。结果 酵母菌发酵提取荷叶多糖的最佳工艺条件为：发酵温度27.6℃,发酵时间48h,酵母添加量2.6%,液料比26 mL/g。该条件下粗多糖的提取率为4.19%,多糖含量为19.30%;荷叶多糖对DPPH·和·OH的清除率分别为73.3%、93.4%。结论 酵母菌发酵法不仅能够提高荷叶多糖的提取率，而且能够增强其抗氧化活性，为荷叶多糖的工业化提取提供参考。
基于网络药理学和细胞实验探究青藤碱抗衰老的作用机制 智能导读
付晓俐;肖嘉琪;潘欣仪;李朋坤;全羽欣;包永芬;瞿利花;单士刚;目的 采用网络药理学和细胞实验探讨青藤碱(SIN)对D-半乳糖(D-gal)诱导巨噬细胞衰老的作用。方法 利用PubChem、SwissTargetPrediction、PharmMapper和GeneCards数据库获取SIN-衰老共同基因；通过DAVID数据库和微生信平台进行GO和KEGG通路富集分析；采用Cytoscape 3.10.2构建化合物-靶点网络，绘制蛋白互作(PPI)网络并获取核心基因。体外培养RAW 264.7细胞，将细胞分为对照组、D-gal衰老模型组和D-gal+SIN组。通过衰老相关β-半乳糖苷酶染色评估SIN对RAW264.7细胞衰老的影响；通过Western blot检测p53蛋白、p-AKT1/AKT1蛋白表达变化。结果 富集分析共涉及914条信号通路及541种生物过程、144种分子功能、73种细胞组分，主要涉及癌症的发病途径与PI3K-AKT信号通路等SIN治疗衰老的关键通路。与正常对照组比较，衰老模型组的衰老相关β-半乳糖苷酶染色阳性细胞比例、p53蛋白表达升高、p-AKT1/AKT1蛋白表达降低(P均<0.05);与衰老模型组比较，D-gal+SIN组的衰老相关β-半乳糖苷酶染色阳性细胞比例降低、p53蛋白表达降低、p-AKT1/AKT1蛋白表达升高(P均<0.05)。结论 SIN通过调控p-AKT1/AKT1信号通路延缓D-gal诱导的RAW 264.7巨噬细胞衰老。
刺梨不同药用部位乙醇提取物清除自由基的活性研究 智能导读
程文敬;万哲;管志威;宋琳;董熙瑞;王舒可;莫启贵;目的 研究刺梨不同药用部位乙醇提取物的清除自由基活性。方法 通过对刺梨不同部位乙醇提取物中总酚、总黄酮的含量进行测定，同时对其清除DPPH、ABTS以及·O~-2的活性进行分析。结果 刺梨(果实)中，去籽刺梨(DR)总酚含量(234.17±4.00)μg/mg显著高于其他部位(P<0.05)。而整果残渣(WRR)、去籽刺梨残渣(DRR)总黄酮含量分别为(21.05±0.78)μg/mg、(24.42±3.71)μg/mg,均显著高于果实其他部位。活性方面，刺梨整果(WR)与DR对DPPH、ABTS自由基清除活性显著优于果实其他部位(P<0.05),各个部位乙醇提取物DPPH、ABTS自由基清除活性与其总酚含量呈剂量依赖关系。而·O~-2清除实验中WR与DR清除活性优于阳性药2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)(P<0.05)。结论 去籽刺梨(果肉)是果实包含总酚与发挥清除自由基活性的主要部位，可优先作为进一步研究刺梨抗氧化、抗炎等活性的药用部位。
岩白菜素缓释胶囊的制备及体外释放度研究 智能导读
张欣蓉;经喜善;覃双林;闵清;要辉;目的 制备岩白菜素缓释胶囊，优选最佳处方制备工艺，并进行体外释放研究。方法 采用湿法制粒法、紫外分光光度法测定岩白菜素含量，以累计体外释放度作为评价指标，用正交实验优化制备处方。结果 正交实验得到的最优处方为：羟丙基甲基纤维素(HPMC)60mg,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)6mg与岩白菜素充分混匀后过24目筛。该处方制备的岩白菜素缓释胶囊释放稳定，12h累积释放度能达到80%以上。结论 岩白菜素缓释胶囊制备工艺简单，稳定性好，可重复性高，具有显著的缓释性能。
虾青素缓解草甘膦诱导的小鼠脑神经损伤 智能导读
马亚萍;张晓琳;王贝贝;徐旭龙;晏彪;佘同辉;目的 探讨虾青素(AST)对草甘膦(GLY)尾静脉暴露所致小鼠脑神经损伤的缓解作用及其潜在机制。方法 将KM雄性小鼠随机分为对照组(CON)、草甘膦暴露组(GLY,1mg/kg尾静脉注射)和草甘膦暴露+虾青素治疗组(GLY+AST,GLY暴露后给予50mg/kg AST灌胃),连续给药35d。于给药第27d进行Morris水迷宫、旷场和高架十字迷宫行为学测试评估学习记忆及焦虑行为；第36d取脑组织，采用尼Nissl染色观察神经元形态变化；应用分子对接技术分析GLY、AST与β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)的结合活性；采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测脑组织中BACE1、β-淀粉样蛋白Aβ1-40及Aβ1-42水平。结果 行为学测试显示，GLY暴露组小鼠空间学习记忆能力显著下降、焦虑行为显著增加；Nissl染色显示GLY组海马等脑区神经元排列紊乱、尼氏体减少及坏死细胞比例升高；分子对接结果表明，GLY和AST均能与BACE1有效结合，结合能分别为-6.3 kcal/mol和-8.3 kcal/mol。ELISA检测显示，GLY组脑组织中BACE1、Aβ1-40及Aβ1-42水平较CON组显著升高(P均<0.05)。AST干预可显著改善上述行为学障碍，减轻神经元损伤，降低坏死细胞比例，并有效抑制GLY暴露引起的BACE1、Aβ1-40及Aβ1-42水平升高(P<0.05)。结论 草甘膦尾静脉暴露可诱导小鼠脑神经损伤及认知功能障碍，其机制可能与激活BACE1/Aβ通路有关；AST可通过抑制BACE1表达及Aβ生成，有效缓解草甘膦诱导的脑神经损伤。
SFRP1对结直肠癌细胞增殖和侵袭的影响及其机制研究 智能导读
熊诗颖;杨振;邵文驭;李成武;司马学琴;目的 探讨分泌型卷曲相关蛋白1(SFRP1)对人结直肠癌细胞增殖、侵袭迁移的影响及其机制，为临床治疗提供新的研究方向。方法 使用生物信息学分析SFRP1在结直肠癌中的表达水平及与结直肠癌侵袭和增殖的相关性，研究结直肠癌与SFRP1的关系；将SFRP1抑制物(small interfering RNA)及对照物(si-NC)转染至SW480细胞中；采用CCK-8比色法检测各组细胞增殖能力；通过Transwell实验评估细胞侵袭迁移能力；运用Western blot技术检测各组细胞Wnt/β-catenin信号通路核心组份Wnt4、β-catenin的蛋白表达水平。结果 SFRP1在结直肠癌中表达下调，与对照组SW480细胞相比，SFRP1干扰组细胞增殖，侵袭迁移能力提升，干扰组Wnt4和β-catenin蛋白表达水平增强(P<0.05)。结论 SFRP1表达下调可能通过调控Wnt/β-catenin信号通路，促进结直肠癌的发生发展，为结直肠癌的临床治疗提供了新思路。
SH3BGRL的表达对AngⅡ诱导的H9C2心肌细胞肥大的影响 智能导读
高润泽;魏小茗;韩婉婷;苏莹;彭铁;朱丹;目的 探讨SH3域结合谷氨酸丰富蛋白样蛋白(SH3BGRL)的表达水平对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌细胞肥大的影响。方法 通过构建H9C2心肌细胞肥大模型，运用Western blot和RT-PCR技术分别检测SH3BGRL水平，RT-PCR技术检测心肌肥大相关标志基因ANP、BNP和β-MHC的表达情况。结果 过表达SH3BGRL后，心肌肥大相关标志基因的mRNA表达水平升高(P<0.05);而沉默SH3BGRL后，mRNA表达水平显著降低(P<0.05)。结论 SH3BGRL的表达水平与心肌肥大标志基因的表达呈正相关，有望成为治疗心肌肥大的潜在靶点，为深入研究SH3BGRL在心脏中的功能奠定了坚实基础。
细胞分布宽度与白蛋白比值对免疫受损宿主肺炎预后的预测价值 智能导读
金鑫;吴春风;目的 探讨血浆红细胞分布宽度(RDW)与血清白蛋白(Alb)的比值(RAR)对免疫受损宿主肺炎(ICHP)患者预后的预测价值。方法 选取吉林省人民医院呼吸与危重症科就诊的ICHP患者，根据28d转归情况将患者分为生存组和死亡组，收集患者一般资料和实验室检查指标，通过单因素分析、多因素Logistic回归分析、受试者操作特征曲线和生存分析评估RAR与患者28d死亡率的关系。结果 死亡组年龄、病程、慢性肾病占比、慢性肺病占比、磨玻璃阴影、SOFA评分、APACHEⅡ评分、有呼吸窘迫综合征、RDW、RAR高于生存组，死亡组的氧合指数、Alb、红细胞计数低于生存组；多因素回归分析显示，RAR与ICHP患者28d死亡独立关联。RAR的死亡风险为AUC 0.770(95%CI 0.725～0.815),敏感度和特异度分别为0.806和0.587,截断值为4.232。结论 RAR对ICHP患者28d预后有较好的预测价值。