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基于半花菁结构的线粒体靶向抗肿瘤药物的合成及性能研究 智能导读
晏可;闵爽;王都喜;高涛;目的 首次合成一种具有靶向线粒体抗肿瘤活性的半花菁衍生物。方法 以半花菁结构中的吲哚阳离子和4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯甲醛为底物，设计并合成了PNIN((E)-2-(4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯乙烯基)-1-乙基-3,3-二甲基-3H-吲哚-1-碘化物)。通过核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征，荧光光谱法和紫外-可见光吸收光谱法研究该化合物的光物理化学性质。通过理论计算得到ESP、HOMO、LUMO的化学结构以及能隙值。MTT实验以及细胞活/死双染实验研究化合物的细胞毒性；激光共聚焦显微镜对线粒体荧光共定位成像进行拍照。结果 所合成的半花菁衍生物具有抗癌毒性，以及红光成像能力，并且具有优异的线粒体靶向效果。结论 PNIN具有靶向线粒体红光成像能力以及细胞毒性，可作为潜在的靶向线粒体抗肿瘤药物。
新藤黄酸对喉癌细胞增殖、迁移的抑制作用及其机制研究 智能导读
刘艳;谢孟婷;蔡敬;贾爱亭;宁志丰;朱宏儒;目的 探究天然化合物新藤黄酸对喉癌(Tu686)细胞增殖、迁移的影响及其作用机制。方法 采用MTT法、平板克隆、划痕实验、Transwell实验、Hoechst 33258染色等方法，分析新藤黄酸对Tu686细胞生长、迁移的影响。网络药理学及分子对接预测新藤黄酸作用于喉癌细胞的分子靶点，最后Western blot实验检测相关蛋白的表达水平并予以验证。结果 新藤黄酸可显著抑制Tu686细胞的增殖以及迁移、侵袭能力。网络药理学筛选获得新藤黄酸-喉癌共同靶点19个，KEGG富集分析提示，新藤黄酸可能通过调控癌症相关通路等抑制肿瘤进程。分子对接结果显示，新藤黄酸与核心靶点具有强结合活性。Hoechst 33258染色和Western blot结果表明，新藤黄酸可以诱导Tu686细胞凋亡，并且还可使STAT3、BCL2蛋白表达下调，BAX蛋白表达上调。结论 新藤黄酸对Tu686细胞的增殖、迁移能力有明显的抑制作用，并且可能与多种靶点有关。
荷叶多糖的酵母菌发酵提取及体外抗氧化活性研究 智能导读
曲晓营;邢宇畅;柴爽;朱晓明;刘小玲;目的 以荷叶原粉为原料，采用酵母菌发酵法提取荷叶多糖，探究最佳发酵条件及所提取荷叶多糖的抗氧化活性。方法 以荷叶多糖得率为响应值，采用单因素实验和响应面优化确定最佳发酵条件；采用紫外分光光度法测定荷叶多糖对2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH·)和羟自由基(·OH)的清除率。结果 酵母菌发酵提取荷叶多糖的最佳工艺条件为：发酵温度27.6℃,发酵时间48h,酵母添加量2.6%,液料比26 mL/g。该条件下粗多糖的提取率为4.19%,多糖含量为19.30%;荷叶多糖对DPPH·和·OH的清除率分别为73.3%、93.4%。结论 酵母菌发酵法不仅能够提高荷叶多糖的提取率，而且能够增强其抗氧化活性，为荷叶多糖的工业化提取提供参考。
基于网络药理学和细胞实验探究青藤碱抗衰老的作用机制 智能导读
付晓俐;肖嘉琪;潘欣仪;李朋坤;全羽欣;包永芬;瞿利花;单士刚;目的 采用网络药理学和细胞实验探讨青藤碱(SIN)对D-半乳糖(D-gal)诱导巨噬细胞衰老的作用。方法 利用PubChem、SwissTargetPrediction、PharmMapper和GeneCards数据库获取SIN-衰老共同基因；通过DAVID数据库和微生信平台进行GO和KEGG通路富集分析；采用Cytoscape 3.10.2构建化合物-靶点网络，绘制蛋白互作(PPI)网络并获取核心基因。体外培养RAW 264.7细胞，将细胞分为对照组、D-gal衰老模型组和D-gal+SIN组。通过衰老相关β-半乳糖苷酶染色评估SIN对RAW264.7细胞衰老的影响；通过Western blot检测p53蛋白、p-AKT1/AKT1蛋白表达变化。结果 富集分析共涉及914条信号通路及541种生物过程、144种分子功能、73种细胞组分，主要涉及癌症的发病途径与PI3K-AKT信号通路等SIN治疗衰老的关键通路。与正常对照组比较，衰老模型组的衰老相关β-半乳糖苷酶染色阳性细胞比例、p53蛋白表达升高、p-AKT1/AKT1蛋白表达降低(P均<0.05);与衰老模型组比较，D-gal+SIN组的衰老相关β-半乳糖苷酶染色阳性细胞比例降低、p53蛋白表达降低、p-AKT1/AKT1蛋白表达升高(P均<0.05)。结论 SIN通过调控p-AKT1/AKT1信号通路延缓D-gal诱导的RAW 264.7巨噬细胞衰老。
刺梨不同药用部位乙醇提取物清除自由基的活性研究 智能导读
程文敬;万哲;管志威;宋琳;董熙瑞;王舒可;莫启贵;目的 研究刺梨不同药用部位乙醇提取物的清除自由基活性。方法 通过对刺梨不同部位乙醇提取物中总酚、总黄酮的含量进行测定，同时对其清除DPPH、ABTS以及·O~-2的活性进行分析。结果 刺梨(果实)中，去籽刺梨(DR)总酚含量(234.17±4.00)μg/mg显著高于其他部位(P<0.05)。而整果残渣(WRR)、去籽刺梨残渣(DRR)总黄酮含量分别为(21.05±0.78)μg/mg、(24.42±3.71)μg/mg,均显著高于果实其他部位。活性方面，刺梨整果(WR)与DR对DPPH、ABTS自由基清除活性显著优于果实其他部位(P<0.05),各个部位乙醇提取物DPPH、ABTS自由基清除活性与其总酚含量呈剂量依赖关系。而·O~-2清除实验中WR与DR清除活性优于阳性药2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)(P<0.05)。结论 去籽刺梨(果肉)是果实包含总酚与发挥清除自由基活性的主要部位，可优先作为进一步研究刺梨抗氧化、抗炎等活性的药用部位。
补阳还五汤改善糖尿病大鼠痛觉阈值的机制探讨
洪思博;张丽君;卯明艳;目的 旨在探讨补阳还五汤改善糖尿病(DM)大鼠痛觉阈值的药效基础及作用机制。方法 首先观察补阳还五汤对DM模型大鼠痛觉阈值的改善作用,进而采用网络药理学与分子对接技术筛选该方改善DM痛觉阈值的潜在活性成分及关键作用靶点。结果 补阳还五汤能够提高DM大鼠的体重,降低其血糖水平,并显著提升痛觉阈值。本研究共筛选出防治糖尿病足(DF)的104个活性成分,其中槲皮素、山奈酚与谷甾醇为核心活性成分。筛选出18个重要靶点,前5个关键靶点是IL6、IL1B、TNF、STAT3和AKT1。分子对接提示Quercetin、Kaempferol与TNF;Stigmasterol与IL6;Quercetin与IL1B的结合能均低于-5kcal/mol,表明结合活性良好。结论 补阳还五汤能有效提高DM大鼠的机械痛阈和热痛阈,为阐释该复方防治DF“多成分-多靶点”的综合药理作用机制提供了新的实验依据。
载替拉扎明温敏纳米凝胶制备及其抗肿瘤作用
王可心;黎冉;周宏福;汪素涵;张玲;刘钰蓉;李玲;目的 制备一种可载化疗药物,瘤内注射后可实现替拉扎明的持续缓慢释放,达到良好的肿瘤治疗效果。方法 以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)为主要单体、N,N-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,十八烷基三甲基氯化铵(STAC)为乳化剂、2,2'-偶氮二(2-甲基丙脒)二盐酸盐(AAPH)为引发剂、丙烯酸(AA)为共聚单体,经聚合反应制备Poly(N-isopropylacrylamide)-co-acrylic acid(PNA)凝胶。在避光条件下,将PNA纳米凝胶与替拉扎明(TPZ)共混,合成载替拉扎明聚(N-异丙基丙烯酰胺-共聚-丙烯酸)水凝胶(TPZ@PNA-TNG)。对PNA和TPZ@PNA-TNG进行表征,并采用4T1小鼠皮下瘤模型来评价TPZ@PNA-TNG对肿瘤的治疗作用。结果 成功合成TPZ@PNA-TNG,并利用其温敏特性,缓慢释放替拉扎明,在小鼠皮下瘤治疗中展现出良好的治疗效果。结论 TPZ@PNA-TNG具备良好抗肿瘤特性,可引发抗肿瘤免疫应答,抑制肿瘤细胞增殖,还诱导细胞凋亡和抗血管生成,促使皮下瘤部位缺血坏死,在肿瘤治疗方面具备应用潜力。
中药多靶点缓解炎性疼痛的作用机制研究进展
韩雪;闵清;炎性疼痛作为一种临床常见症状,给患者造成生理与心理双重影响,且发病机制复杂。临床上常使用非甾体抗炎药及阿片类镇痛药等类型的药物来治疗炎性痛,但长期使用可导致患者出现胃肠道出血及成瘾性等不良反应。本文系统梳理了中药从调控炎症通路、干预痛觉敏化、调控免疫细胞及抗氧化等多角度缓解炎性疼痛的最新进展,为以后开发镇痛药物提供一些参考。
熊果苷抗肿瘤作用机制研究进展
梁嘉伟;王寒;王森;汪慧;阮英;熊果苷是一种天然酚类糖苷,广泛存在于多种植物中,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用。近年来,对于熊果苷抗肿瘤作用的研究越来越丰富,内容集中在诱导肿瘤细胞凋亡、抗氧化应激、抗肿瘤细胞增殖迁移、调控信号通路、诱导细胞衰老作用机制等方面,这表明熊果苷具有作为抗肿瘤药物的潜力。然而,尽管已经发现了熊果苷的多种生物活性作用,但针对其抗肿瘤作用的机制目前仍具有较大争议。本文对熊果苷抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述,以期进一步挖掘其应用于肿瘤治疗的潜能和机制,为今后临床转化研究提供参考,推动熊果苷的抗肿瘤应用。
社区老年人衰弱管理的证据总结
孔令磷;赵梦遐;李彤;段丹;刘晓;冯丽;胡艺子;王思静;目的 检索、评价及汇总社区老年人衰弱管理的相关证据,为社区实践提供循证依据。方法 依据“6S”证据模型,自上而下系统检索国内外数据库及网站中关于社区老年人衰弱管理的相关证据,由2名研究者对所纳文献进行质量评价、资料提取和证据汇总。结果 共纳入16篇文献,其中指南8篇,证据总结2篇,最佳实践信息册1篇,系统评价2篇,系统评价再评价1篇,专家共识2篇,从衰弱筛查、衰弱评估、衰弱预防和干预、衰弱监测和信息记录、衰弱教育和培训5个方面汇总32条最佳证据。结论 证据应用者应结合社区卫生服务实际合理选择证据,从而为社区老年人提供适宜的衰弱管理方案。
山药对糖尿病小鼠血糖、血脂、肝糖元和心肌糖元含量的影响 智能导读
舒思洁,洪爱蓉,胡宗礼,闵清,明章银目的：观察山药的抗糖尿病作用效力。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型，并以优降糖作阳性对照。连续21天用不同剂量的山药灌胃治疗，比较各组生化指标的差异。结果：①与对照组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖和血脂含量较低（P＜0．001或P＜0．05），而肝糖元和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01）。②与优降糖组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖、血脂和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01），而肝糖元含量较低（P＜0．01）。结论：山药有一定的抗糖尿病作用，但效力显著弱于优降糖，且需剂量大。
茯苓的化学成分及其调节糖脂代谢的研究进展 智能导读
高满军;赵宝清;莫启贵;张丹丹;茯苓为药食两用的中药大品种，药用历史悠久，茯苓多糖和三萜是其主要的活性成分，现代药理学研究表明茯苓在治疗糖脂代谢类相关疾病具有明显的效果，存在巨大的开发利用价值。该文通过查阅相关文献，系统总结了茯苓提取物及其活性成分多糖、三萜对糖脂代谢调节的研究进展，为茯苓的化学成分、其他药理作用及联合其他药物治疗糖脂代谢相关疾病等方面进一步研究奠定基础。
当归的心脑血管药理作用研究进展 智能导读
刘芳;<正>当归首载于《本经》,为伞形科植物当归的干燥根,具有补血、活血、调经、止痛、润燥润肠等功能,用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、风湿痹痛、跌扑损伤、肠燥便秘等症。现代药理研究证明当归具有促进红细胞生成、增强机体免疫功能、扩张血管、溶解血栓及缓解疼痛等作用。我们就当归的心血管系统药理作用的研究进展综述如下。
山药对糖尿病小鼠组织丙二醛含量的影响 智能导读
舒思洁,胡宗礼,洪爱蓉,闵清,明章银目的：观察山药对糖尿病小鼠组织丙二醛（ ＭＤＡ） 含量的影响。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型，并以优降糖作阳性对照，连续２１ 天用不同剂量山药灌胃治疗，比较各组心脏、肝脏、肾脏和胰脏过氧化脂质的终末代谢产物ＭＤＡ 含量。结果：①对照组四器官ＭＤＡ显著高于正常组（Ｐ＜ ０ ．０１ 或Ｐ＜ ０ ．００１） ；②剂量在６ ．００ｇ／ｋｇ·ｄ－ １ 以上山药各治疗组四器官ＭＤＡ显著低于对照组（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０．００１） ；③与优降糖组比，除肝脏ＭＤＡ 较高外（Ｐ＜ ０．００１） ，中、大剂量山药组心、胰、肾组织ＭＤＡ 较低（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０ ．００１） 。结论：山药能明显降低糖尿病小鼠组织内过氧化脂质含量，尤其对心组织作用最强，其次为胰、肾和肝组织，而优降糖对胰组织过氧化脂质无明显影响。
“手十二井穴”刺络放血对大鼠局灶性脑缺血后SOD活性和MDA含量的影响 智能导读
黄碧兰,余良主,刘寿仙,王帮华目的观察“手十二井穴”刺络放血对大鼠局灶性脑缺血后超氧化物歧化酶 (SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响。方法大鼠随机分为假手术组、缺血组、“手十二井穴”刺络放血组。采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,缺血 30min、1h、2h、4h后处死动物取脑,分别测定SOD活性和MDA含量。结果与缺血组相比,“手十二井穴”刺络放血组MDA含量明显降低,SOD活性明显升高(P<0.01)。结论“手十二井穴”刺络放血对实验性脑缺血损伤有保护作用,其机制可能与其提高SOD活性、清除自由基、减轻脂质过氧化反应有关。
丹参酮ⅡA药理作用的研究进展 智能导读
贾静;单士刚;迟恒;丹参酮ⅡA是我国传统中药材丹参当中的一种脂溶性成分，属于二萜醌类化合物。本文主要介绍了丹参酮ⅡA在抗炎、抗心脏肥大、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗阿尔茨海默病方面重要的药理作用，对近几年丹参酮ⅡA在临床实验及治疗中取得的最新研究进展进行综述，为丹参酮类药物制剂的后续研究及临床应用提供理论依据和参考。
茯苓的化学成分及其调节糖脂代谢的研究进展 智能导读
高满军;赵宝清;莫启贵;张丹丹;茯苓为药食两用的中药大品种，药用历史悠久，茯苓多糖和三萜是其主要的活性成分，现代药理学研究表明茯苓在治疗糖脂代谢类相关疾病具有明显的效果，存在巨大的开发利用价值。该文通过查阅相关文献，系统总结了茯苓提取物及其活性成分多糖、三萜对糖脂代谢调节的研究进展，为茯苓的化学成分、其他药理作用及联合其他药物治疗糖脂代谢相关疾病等方面进一步研究奠定基础。
铂类抗癌药物的研究现状与进展 智能导读
王宇静;熊惠娟;吴莎莎;周学文;王小波;铂类药物作为一类经典的抗癌药物,在临床化疗上具有举足轻重的地位。本文通过查阅国内外近五年关于铂类抗肿瘤药物的相关文献,对其进行归纳、概括,以综述其研究现状及进展。新型铂类化合物,如铂(Ⅳ)配体化合物、铂前体药物等有望在下一代抗癌药物中脱颖而出。
非酒精性脂肪肝的诱发机制及中药治疗研究进展 智能导读
黄兴琼;高满军;李炎坤;陈迷;非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是最常见的肝病之一，如不及时诊治，可逐渐发展为肝纤维化、肝硬化甚至肝癌。因此，阐明NAFLD的诱发机制，有助于从根本上了解NAFLD,为治疗NAFLD提供理论依据。本文简述了NAFLD的诱发机制以及中药的治疗研究现状，认为中药的多成分虽然能够多靶点作用于NAFLD,改善NAFLD,但中药及其有效成分发挥作用的具体机制尚未完全清楚，仍需进一步研究，以期为NAFLD的治疗提供新思路和研究方向，并为今后该领域的中药深入研究提供参考。
经皮给药系统研究进展 智能导读
周惠惠;王琦;梅兴国;肖若蕾;近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述,为经皮给药系统研究提供参考依据。
