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氧化苦参碱长循环纳米粒的制备及体外释药特性研究
曾子容;丁洁琼;目的 制备包载氧化苦参碱的长循环纳米粒，并研究其体外释药行为。方法 采用W/O/W乳化溶剂蒸发法制备包裹氧化苦参碱的长循环纳米粒，并对纳米粒的外观、粒径、电位、载药量与包封率等质量指标进行考察，通过透析袋法研究纳米粒的体外释药行为，并进行动力学模型拟合。结果 包载氧化苦参碱的长循环纳米粒溶液外观泛有淡蓝色乳光，粒径为(85.67±2.47)nm,电位为(-20.725±2.5)mv,载药量平均值为21.09%,包封率平均值为74.39%,在24h内药物体外释放率为80.27%,对其体外释药曲线进行方程拟合，氧化苦参碱长循环纳米粒释药行为符合Ritger-Peppas方程，其拟合方程为M_t=32.1056(t0.30518),R~2=0.93235。结论 制备的氧化苦参碱长循环纳米粒粒径分布均匀，具有较好的稳定性，并能缓慢释放药物。
CYP2C19基因多态性对奥美拉唑药代动力学影响
朱琦涛;姜敏生;尹咸淼;宋欢;丁峰;甘方良;目的 研究中国成人受试者体内不同CYP2C19基因型对奥美拉唑镁肠溶片药代动力学影响。方法 招募32例中国健康成人受试者空腹单次服用奥美拉唑镁肠溶片参比制剂并进行基因检测，采用单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、四周期、两序列完全重复交叉设计，受试者口服受试制剂20mg或参比制剂20 mg,抽取空腹组血样至给药后14h。用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定血样中奥美拉唑镁的浓度，并采用Phoenix WinNonlin 8.2统计软件，以非房室模型(NCA模块)计算奥美拉唑镁主要PK参数并评价不同CYP2C19基因对于药物代谢的影响。结果 服用受试制剂正常代谢组、中间代谢组、慢代谢组的Cmax和AUC0-t分别为(286.2±75.7)μg/L,(511.9±198.5)μg·h/L;(542.8±123.6)μg/L,(1075.58±476.21)μg·h/L;(1209.1±165.6)μg/L,(4539.83±1064.55)μg·h/L;3组间差异均存在显著性(P<0.05)。服用参比制剂空腹条件下，正常代谢组、中间代谢组、慢代谢组的Cmax和AUC0-t分别为(264.1±84.7)μg/L,(545.11±229.8)μg·h/L;(538.7±183.1)μg/L,(1110.66±826.33)μg·h/L;(1234.4±182.1)μg/L,(4308.98±1500.34)μg·h/L;3组间差异均存在显著性(P<0.05)。两制剂主要药动学参数(Cmax、AUC0-t、AUC0-∞)的几何均值比90%置信区间均落于80.00%～125.00%。结论 不同个体内CYP2C19基因存在差异，从而导致CYP2C19酶活性的不同，并会影响奥美拉唑镁肠溶片在人体内的血药浓度以及药动学过程。
盐酸替扎尼定口服液在中国健康人体内的生物等效性研究
姜敏生;朱琦涛;华玉;尹咸淼;宋欢;丁峰;郭东生;甘方良;目的 研究盐酸替扎尼定口服液在中国健康人体内的药动学特征，进一步评价其生物等效性。方法 按照两序列四周期完全重复交叉设计，66例健康志愿者分为空腹36例和餐后30例，每周期分别使用受试制剂(T,100mL∶40mg)或参比制剂(R,4mg)的一种，采用UPLC-MS/MS方法检测血浆中替扎尼定的药物浓度，最后使用药动学软件计算其药动学相关参数和评价其生物等效性。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的替扎尼定Cmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(4.129±2.538)和(3.980±2.227)ng/mL、(11.4±8.3)和(11.1±8.0)h·ng/mL、(11.6±8.4)和(11.3±8.2)h·ng/mL;餐后试验受试制剂和参比制剂的替扎尼定Cmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(3.655±2.065)和(3.073±2.144)ng/mL、(11.2±6.4)和(10.5±5.9)ng/mL、(11.4±6.5)和(10.7±6.0)ng/mL。药动学参数最小二乘几何均值比的90%置信区间均落在80%～125%。结论 盐酸替扎尼定受试制剂和参比制剂在空腹和餐后试验具有生物等效性。
小檗碱对脂多糖诱导的胸主动脉环损伤的保护作用
李其会;赵银利;赵辛元;目的 研究小檗碱(BBr)对脂多糖(LPS)诱导的胸主动脉环损伤的影响，并初步探讨其作用机制。方法 快速分离昆明小鼠胸主动脉并固定于多通道血管张力测试系统中，以乙酰胆碱(Ach)或硝普钠(SNP)检测内皮或非内皮依赖的血管功能，使用不同浓度BBr(0.1～10μmol/L)刺激离体胸主动脉环30min,然后用1μg/mL LPS处理2h。记录LPS诱导的血管张力变化情况，使用试剂盒检测胸主动脉匀浆中的一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)水平变化情况。用左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)1mmol/L或Tempol 1mmol/L预孵育小鼠胸主动脉环30min,重复上述药物处理步骤，记录血管张力的变化。结果 LPS能显著降低NO含量，增加MDA含量，LPS使Ach诱导的内皮依赖性舒张作用受损。BBr处理后，呈剂量依赖性缓解上述情况。L-NAME可以阻断BBr的此种作用，Tempol对BBr的作用无影响。然而，SNP诱导的非内皮依赖性舒张作用在所有组中都没有改变。结论 BBr通过调节NO信号，对LPS诱导的主动脉内皮功能障碍的氧化应激损伤具有保护作用。
弥散峰度成像与T2定量成像对大鼠早期失神经骨骼肌的检测
胡伟;黄瑶;黄阳;殷伟;目的 本研究旨在评估弥散峰度成像(DKI)和T2定量在肌肉去神经早期检测中的作用，并通过多模态影像参数的结合，提高早期诊断的准确性。方法 本研究对神经损伤组和对照组的大鼠腓肠肌进行MRI扫描，评估4个影像学参数--均值峰度(MK)、均值弥散率(MD)、分数各向异性(FA)和T2弛豫时间，并构建线性图模型。为了进一步提升模型的诊断性能，采用了AdaMCCA算法，对神经损伤组的影像参数进行加权分析，并与MCCA算法进行了相关性验证。结果 本研究发现，基于MK的线性图模型在术后四周的诊断表现中显示出最佳的曲线下面积(AUC)为0.806。此外，整合四个影像学参数后，AdaMCCA算法的加权模型也取得了较好的效果，AUC为0.667(95%CI:0.388～0.945),并且在特征选择方面表现出较强的可靠性，最终模型的平均一致性相关系数(CCC)为0.7。结论 本研究表明，基于DKI和T2定量的多模态影像学参数能够有效检测肌肉去神经，尤其是在术后早期。MK作为关键影像特征，展示了较高的诊断价值。通过结合AdaMCCA算法，本研究不仅提供了一个新的肌肉去神经早期检测方法，还为相关疾病的影像学研究提供了新的思路，具有重要的临床应用前景和科学价值。
白桦脂酸降低呕吐毒素诱导的HepG2细胞铁死亡
宋晨晨;朱克松;王鹏举;付晨禄;王威;刘爱梅;目的：探讨白桦脂酸 (betulinic acid， BA) 对呕吐毒素 (deoxynivalenol， DON) 诱导的HepG2细胞毒性的缓解作用及机制。方法：用BA 或/和DON处理人肝癌细胞HepG2 12 h。CCK-8检测DON和BA对细胞活力的影响；Western blot 检测铁死亡相关基因的蛋白表达变化；BODIPY探针检测脂质ROS水平；GSH和MDA试剂盒检测GSH和MDA水平；DCFH-DA探针检测总ROS含量；Ferro Orange探针检测游离Fe~(2+)离子水平；人4-HNE酶联免疫吸附测定试剂盒检测分泌和细胞内4-HNE水平；EdU检测细胞增殖。结果：DON降低GPX4、SLC7A11、GCLC、NQO1和Nrf2的表达水平，促进TFR-1和4-HEN的表达以及MDA和总ROS和脂质ROS的积累，同时促进GSH的消耗以及Fe~(2+)过载，导致铁死亡。然而，BA预处理逆转这些变化，减轻DON诱导的铁死亡，提高细胞活力和细胞增殖。重要的是，BA还能阻止Erastin和RSL3诱导的铁死亡，表明BA通过增加GPX4和SLC7A11的表达水平拮抗铁死亡。结论：BA通过激活GPX4和SLC7A11信号通路，减轻DON诱导的HepG2细胞铁死亡，为BA减轻DON引起的肝毒性提供强有力的证据。
山药对糖尿病小鼠血糖、血脂、肝糖元和心肌糖元含量的影响
舒思洁,洪爱蓉,胡宗礼,闵清,明章银目的：观察山药的抗糖尿病作用效力。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型，并以优降糖作阳性对照。连续21天用不同剂量的山药灌胃治疗，比较各组生化指标的差异。结果：①与对照组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖和血脂含量较低（P＜0．001或P＜0．05），而肝糖元和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01）。②与优降糖组比，剂量在6．00g／Kg·d(-1)以上的山药各组的血糖、血脂和心肌糖元含量较高（P＜0．001或P＜0．01），而肝糖元含量较低（P＜0．01）。结论：山药有一定的抗糖尿病作用，但效力显著弱于优降糖，且需剂量大。
当归的心脑血管药理作用研究进展
刘芳;<正>当归首载于《本经》,为伞形科植物当归的干燥根,具有补血、活血、调经、止痛、润燥润肠等功能,用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、风湿痹痛、跌扑损伤、肠燥便秘等症。现代药理研究证明当归具有促进红细胞生成、增强机体免疫功能、扩张血管、溶解血栓及缓解疼痛等作用。我们就当归的心血管系统药理作用的研究进展综述如下。
山药对糖尿病小鼠组织丙二醛含量的影响
舒思洁,胡宗礼,洪爱蓉,闵清,明章银目的：观察山药对糖尿病小鼠组织丙二醛（ ＭＤＡ） 含量的影响。方法：采用四氧嘧啶制作糖尿病小鼠模型，并以优降糖作阳性对照，连续２１ 天用不同剂量山药灌胃治疗，比较各组心脏、肝脏、肾脏和胰脏过氧化脂质的终末代谢产物ＭＤＡ 含量。结果：①对照组四器官ＭＤＡ显著高于正常组（Ｐ＜ ０ ．０１ 或Ｐ＜ ０ ．００１） ；②剂量在６ ．００ｇ／ｋｇ·ｄ－ １ 以上山药各治疗组四器官ＭＤＡ显著低于对照组（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０．００１） ；③与优降糖组比，除肝脏ＭＤＡ 较高外（Ｐ＜ ０．００１） ，中、大剂量山药组心、胰、肾组织ＭＤＡ 较低（Ｐ＜ ０ ．０５ 或Ｐ＜ ０ ．００１） 。结论：山药能明显降低糖尿病小鼠组织内过氧化脂质含量，尤其对心组织作用最强，其次为胰、肾和肝组织，而优降糖对胰组织过氧化脂质无明显影响。
“手十二井穴”刺络放血对大鼠局灶性脑缺血后SOD活性和MDA含量的影响
黄碧兰,余良主,刘寿仙,王帮华目的观察“手十二井穴”刺络放血对大鼠局灶性脑缺血后超氧化物歧化酶 (SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响。方法大鼠随机分为假手术组、缺血组、“手十二井穴”刺络放血组。采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,缺血 30min、1h、2h、4h后处死动物取脑,分别测定SOD活性和MDA含量。结果与缺血组相比,“手十二井穴”刺络放血组MDA含量明显降低,SOD活性明显升高(P<0.01)。结论“手十二井穴”刺络放血对实验性脑缺血损伤有保护作用,其机制可能与其提高SOD活性、清除自由基、减轻脂质过氧化反应有关。
大蒜多糖对肝损伤小鼠血清和肝组织ALT、AST的影响及其急性毒性实验
郑敏,潘世斌,姜友定,赵骥,李立中目的观察大蒜多糖A、B、C对四氯化碳(CCl4)肝损伤小鼠血清和肝组织丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的影响及其急性毒性测定。方法从大蒜球根中提取有效成分大蒜多糖A、B、C,并测定口服给药LD50及急性毒性限量以观察三者急性毒性;采用CCl4灌胃建立小鼠实验性肝损伤模型,测定小鼠血清和肝组织ALT、AST。结果小鼠口服大蒜多糖A、B、C,均未测出LD50,大蒜多糖A、B、C急性毒性限量试验,安全无毒。大蒜多糖A、B、C治疗使CCl4肝损伤小鼠血清ALT及AST活性显著降低(P<0.01),肝组织ALT及AST活性显著增高(P<0.01);其中,以大蒜多糖C作用最强,优于大蒜素;B次之,与大蒜素相似;A作用最弱,弱于大蒜素。结论大蒜多糖A、B、C均有护肝作用,以大蒜多糖C作用最佳,安全无毒。
铂类抗癌药物的研究现状与进展
王宇静;熊惠娟;吴莎莎;周学文;王小波;铂类药物作为一类经典的抗癌药物,在临床化疗上具有举足轻重的地位。本文通过查阅国内外近五年关于铂类抗肿瘤药物的相关文献,对其进行归纳、概括,以综述其研究现状及进展。新型铂类化合物,如铂(Ⅳ)配体化合物、铂前体药物等有望在下一代抗癌药物中脱颖而出。
非酒精性脂肪肝的诱发机制及中药治疗研究进展
黄兴琼;高满军;李炎坤;陈迷;非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是最常见的肝病之一，如不及时诊治，可逐渐发展为肝纤维化、肝硬化甚至肝癌。因此，阐明NAFLD的诱发机制，有助于从根本上了解NAFLD,为治疗NAFLD提供理论依据。本文简述了NAFLD的诱发机制以及中药的治疗研究现状，认为中药的多成分虽然能够多靶点作用于NAFLD,改善NAFLD,但中药及其有效成分发挥作用的具体机制尚未完全清楚，仍需进一步研究，以期为NAFLD的治疗提供新思路和研究方向，并为今后该领域的中药深入研究提供参考。
茯苓的化学成分及其调节糖脂代谢的研究进展
高满军;赵宝清;莫启贵;张丹丹;茯苓为药食两用的中药大品种，药用历史悠久，茯苓多糖和三萜是其主要的活性成分，现代药理学研究表明茯苓在治疗糖脂代谢类相关疾病具有明显的效果，存在巨大的开发利用价值。该文通过查阅相关文献，系统总结了茯苓提取物及其活性成分多糖、三萜对糖脂代谢调节的研究进展，为茯苓的化学成分、其他药理作用及联合其他药物治疗糖脂代谢相关疾病等方面进一步研究奠定基础。
经皮给药系统研究进展
周惠惠;王琦;梅兴国;肖若蕾;近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述,为经皮给药系统研究提供参考依据。
芹菜素药理作用的研究进展
郭霜;张晚霞;余薇;<正>芹菜素(apigenin)又称芹黄素。是一种黄酮类化合物,其化学结构为4,5,7-三羟基黄酮,分子式为C_(15)H_(10)O_6,相对分子质量270。纯品呈浅黄色或黄色粉末,几乎不溶于水,部分溶于热酒精,溶于稀KOH溶液、二甲基亚砜(DMSO)。芹菜素作为一种分布广泛的天然植物成分,有着其重要的药理学价值。近年来对芹菜素的研究也越来越活跃,其新的药理学活性也被逐渐发掘。本文就芹
